蛋白酶抑制劑是一種強(qiáng)效和高選擇性蛋白酶抑制劑。與其他核苷酸衍生物不同,不需經(jīng)過代謝而直接起作用。半衰期:13.2小時(shí);腦脊液與血清濃度比為>90。
蛋白酶抑制劑的種類:
1.Indinavir(茚地那韋,佳息患)
藥理作用:—種特異性蛋白酶抑制劑,有效地對(duì)抗HⅣ-1。
藥物劑型:膠囊200mg,400mg。
藥理作用:—種特異性蛋白酶抑制劑,有效地對(duì)抗HⅣ-1。半衰期:1.8小時(shí)。
藥物劑型:口服給藥,膠囊400mg,200mg。
用法用量:推薦劑量為每8小時(shí)800mg口服,治療開始時(shí)必須從每天2.4g開始。
副作用:腹瀉、疲乏、腎結(jié)石、高膽紅素血癥、頭痛、脂肪代謝障礙、高脂血癥。
2.Saquinavir(沙奎那維)
藥理作用:是一種強(qiáng)效和高選擇性蛋白酶抑制劑。與其他核苷酸衍生物不同,不需經(jīng)過代謝而直接起作用。半衰期:13.2小時(shí);腦脊液與血清濃度比為>90。
藥物劑型:膠囊200mg。
藥物劑型:1200毫克,每天三次。
注意事項(xiàng):空腹服藥,每天飲水>2L,低脂肪高蛋白食物。
副作用:腹瀉、頭痛、腹脹、高脂血癥、脂肪代謝障礙。
3.Ritonavir(利托那韋)
藥理作用:是一種強(qiáng)效蛋白酶抑制劑。半衰期:3-5小時(shí)。
藥物劑型:膠囊,l00mg。
用法用量:600mg口服,每日兩次,與食物同服,可增強(qiáng)耐受性。為減少不良反應(yīng),建議逐漸加量。從每日300mg用起。與ddi同服間隔2小時(shí)以上。
副作用:腹瀉、疲乏、集中力減退、高脂血癥。
4.Nelfinavir(奈非那韋)
藥理作用:是一種蛋白酶抑制劑。通過抑制多聚蛋白gag-pol的裂解,從而產(chǎn)生無感染性的病毒。半衰期:3.5~5小時(shí)。
藥物劑型:片劑,250mg。
用法用量:推薦劑量,750mg每日三次或1250mg每日兩次,與食物同服。
副作用:腹瀉、疲乏、集中力減退、高脂血癥。